Гепатопротекторная активность, гиполипидемические свойства, антиатеросклеротические свойства

Модель:
in vitro с использованием биотест-системы на основе ключевого фермента системы микросом печени крыс цитохрома Р-450

Результат, заключение:
Исследованные препараты экстрактов бересты, содержащих бетулин в различных концентрациях,  обладают гепатопротекторной и детоксицирующей активностью, так как активируют систему цитохрома Р-450 микросом печени крыс по отношению к субстратам 1 и 2 типа; диметиланилину и анилину.

Источник:
ООО «Березовый мир»
«Результаты исследования гепатопротекторной и детоксицирующей активности препаратов бетулина с использованием биотест-систем цитохрома Р- 450 микросом печени крыс»
Минеева М.Ф., Стрелкова  Л. Б.


Модель:
Модель экспериментального гепатита у крыс.

Результат, заключение:
В результате проведенного экспериментального исследования влияния экстракта бересты на секрецию желчи у интактных крыс и функциональную активность печени у крыс с тетрахлорметановым гепатитом установлено следующее:
— Экстракт бересты проявляет выраженную детоксицирующую активность, о чем свидетельствует положительное влияние препарата на систему детоксикации в печени животных на фоне CCI4-гепатита
— повышение активности ферментов биотрансформации
— цитохрома Р 450 и глутатионтрансферазы

Источник:
ООО «Березовый мир»
«Протокол экспериментального фармакологического изучения желчегонных и гепатопротекторных свойств»
ВНИИ лекарственных и ароматических растений (ВИЛАР), Российская академия сельскохозяйственных наук
Багинская  А. И., Минеева М.Ф. и др.


Модель:
Определение сродства БЭС к биологической мембране с использованием метода флуоресцентных зондов

Результат, заключение:
Проведенные исследования свидетельствуют о мембранотропности бересты экстракта сухого по отношению к микросомальной мембране. Бересты экстракт сухой in vitro и in vivo является веществом, конкурирующим за места связывания с зондом МБА, улучшающим его проницаемость, увеличивающим полярность глубоких слоев мембраны.

Источник:
ООО «Березовый мир»
«Отчет по исследованию мембранотропности бересты экстракта сухого по отношению к интактным мембранам микросом печени крыс и при курсовом введении крысам бетулина с хроническим гепатитом»
Под рук. проф. Минеевой  М. Ф.


Модель: in vivo

Результат, заключение:
Проведенные опыты свидетельствуют о разносторонней фармакологической активности тритерпеновых веществ. При этом можно констатировать, что гиполипидемическое действие в наибольшей степени оказывает бетуленол и его ацетилирование не усиливает гиполипидемическое действие; наиболее эффективны дозы 75 и 150 мг/кг. Желчегонная активность присуща примерно в равной степени сумме тритерпеноидов и бетуленолу и еще более выражена у диацетата бетуленола. Однако антилитогенная активность в наибольшей мере свойственна бетуленолу. Вещества в дозах 10 и 75 мг/кг оказывают примерно одинаковое влияние. Наибольшее нормализующее действие при токсическом гепатите тритерпеноиды оказывают в дозе 10 мг/кг. При этом наибольшее влияние бетуленол оказывает на активность АЛТ (показатель цитолиза), а сумма тритерпеноидов - на активность ЩФ (показатель холестаза); все вещества (сумма тритерпеноидов, бетуленол и его диацетат) благоприятно воздействуют на жировую дистрофию печени.
Выводы: Сумма тритерпеноидов из коры березы, индивидуальный тритерпеноид бетулин и его диацетат обладают гиполипидемической, желчегонной, антилитогенной и гепатозащитной активностью и снижают содержание холестерина в аорте. Фармакологическая активность тритерпеноидов зависит от их состава и дозы и превосходит действие ряда официальных препаратов полиспонин, цетамифен, сапарал и глицирам.

Источник:
«Фармакологические свойства тритерпеноидов коры берёзы»
Кафедры биохимии (зав.- проф. Ю.К.Василенко) и технологии лекарств (зав.- проф. Ю.Г.Пшуков) Пятигорского фармацевтического института.
ГЛАВА 7. Исследование биологической активности тритерпеноидов из коры березы и корней ложных солодок.
Диссертация на соискание степени  доктора фарм. наук  Семенченко В.Ф., г.Пятигорск, 1993 г.


Модель: in vivo

Результат, заключение:
Бетулин снижает ожирение при диете с высоким содержанием жиров за счет увеличения расхода энергии, тогда как ловастатин (известный статин)  за счет уменьшения всасывания липидов / увеличения экскреции,
Бетулин улучшает липидные параметры крови, печени и жировой ткани мышей. Бетулин взаимодействует с белками, связывающими стерол-регуляторный элемент - SREBPs (sterol regulatory element-binding proteins) – транскрипционными факторами, которые, как известно, важны для активации экспрессии генов, вовлеченных в биосинтез холестерина, жирных кислот и триглицеридов. В исследованиях на клетках ученые подтвердили, что бетулин понижает активность обычно активируемых SREBPs генов, а также уровень липидов.
Ингибирование SREBP может быть полезной стратегией для лечения диабета II типа и атеросклероза. Бетулин может служить в качестве ведущего соединения для фармакологического контроля метаболических заболеваний.

Источник:
Inhibition of SREBP by a Small Molecule, Betulin, Improves Hyperlipidemia and Insulin Resistance and Reduces Atherosclerotic Plaques
Cell Metabolism, Volume 13, Issue 1, 5 January 2011, Pages 44–56
Jing-Jie Tang, Jia-Gui Li1, Wei Qi, Wen-Wei Qiu, Pei-Shan Li1, Bo-Liang Li, Bao-Liang Song
The State Key Laboratory of Molecular Biology, Institute of Biochemistry and Cell Biology, Shanghai Institutes for Biological Sciences, Chinese Academy of Sciences, 320 Yue-Yang Road, Shanghai 200031, China
Institute of Medicinal Chemistry, Department of Chemistry, East China Normal University, Shanghai 200062, China