ВНИМАНИЕ АКЦИЯ!!! Прокачай свой иммунитет! 
Гепатопротекторная активность, гиполипидемические свойства, антиатеросклеротические свойства
Модель:
in vitro с использованием биотест-системы на основе ключевого фермента системы микросом печени крыс цитохрома Р-450

Результат, заключение:
Исследованные препараты экстрактов бересты, содержащих бетулин в различных концентрациях,  обладают гепатопротекторной и детоксицирующей активностью, так как активируют систему цитохрома Р-450 микросом печени крыс по отношению к субстратам 1 и 2 типа; диметиланилину и анилину.

Источник:
ООО «Березовый мир»
«Результаты исследования гепатопротекторной и детоксицирующей активности препаратов бетулина с использованием биотест-систем цитохрома Р- 450 микросом печени крыс»
Минеева М.Ф., Стрелкова  Л. Б.


Модель:
Модель экспериментального гепатита у крыс.

Результат, заключение:
В результате проведенного экспериментального исследования влияния экстракта бересты на секрецию желчи у интактных крыс и функциональную активность печени у крыс с тетрахлорметановым гепатитом установлено следующее:
— Экстракт бересты проявляет выраженную детоксицирующую активность, о чем свидетельствует положительное влияние препарата на систему детоксикации в печени животных на фоне CCI4-гепатита
— повышение активности ферментов биотрансформации
— цитохрома Р 450 и глутатионтрансферазы

Источник:
ООО «Березовый мир»
«Протокол экспериментального фармакологического изучения желчегонных и гепатопротекторных свойств»
ВНИИ лекарственных и ароматических растений (ВИЛАР), Российская академия сельскохозяйственных наук
Багинская  А. И., Минеева М.Ф. и др.


Модель:
Определение сродства БЭС к биологической мембране с использованием метода флуоресцентных зондов

Результат, заключение:
Проведенные исследования свидетельствуют о мембранотропности бересты экстракта сухого по отношению к микросомальной мембране. Бересты экстракт сухой in vitro и in vivo является веществом, конкурирующим за места связывания с зондом МБА, улучшающим его проницаемость, увеличивающим полярность глубоких слоев мембраны.

Источник:
ООО «Березовый мир»
«Отчет по исследованию мембранотропности бересты экстракта сухого по отношению к интактным мембранам микросом печени крыс и при курсовом введении крысам бетулина с хроническим гепатитом»
Под рук. проф. Минеевой  М. Ф.


Модель: in vivo

Результат, заключение:
Проведенные опыты свидетельствуют о разносторонней фармакологической активности тритерпеновых веществ. При этом можно констатировать, что гиполипидемическое действие в наибольшей степени оказывает бетуленол и его ацетилирование не усиливает гиполипидемическое действие; наиболее эффективны дозы 75 и 150 мг/кг. Желчегонная активность присуща примерно в равной степени сумме тритерпеноидов и бетуленолу и еще более выражена у диацетата бетуленола. Однако антилитогенная активность в наибольшей мере свойственна бетуленолу. Вещества в дозах 10 и 75 мг/кг оказывают примерно одинаковое влияние. Наибольшее нормализующее действие при токсическом гепатите тритерпеноиды оказывают в дозе 10 мг/кг. При этом наибольшее влияние бетуленол оказывает на активность АЛТ (показатель цитолиза), а сумма тритерпеноидов - на активность ЩФ (показатель холестаза); все вещества (сумма тритерпеноидов, бетуленол и его диацетат) благоприятно воздействуют на жировую дистрофию печени.
Выводы: Сумма тритерпеноидов из коры березы, индивидуальный тритерпеноид бетулин и его диацетат обладают гиполипидемической, желчегонной, антилитогенной и гепатозащитной активностью и снижают содержание холестерина в аорте. Фармакологическая активность тритерпеноидов зависит от их состава и дозы и превосходит действие ряда официальных препаратов полиспонин, цетамифен, сапарал и глицирам.

Источник:
«Фармакологические свойства тритерпеноидов коры берёзы»
Кафедры биохимии (зав.- проф. Ю.К.Василенко) и технологии лекарств (зав.- проф. Ю.Г.Пшуков) Пятигорского фармацевтического института.
ГЛАВА 7. Исследование биологической активности тритерпеноидов из коры березы и корней ложных солодок.
Диссертация на соискание степени  доктора фарм. наук  Семенченко В.Ф., г.Пятигорск, 1993 г.


Модель: in vivo

Результат, заключение:
Бетулин снижает ожирение при диете с высоким содержанием жиров за счет увеличения расхода энергии, тогда как ловастатин (известный статин)  за счет уменьшения всасывания липидов / увеличения экскреции,
Бетулин улучшает липидные параметры крови, печени и жировой ткани мышей. Бетулин взаимодействует с белками, связывающими стерол-регуляторный элемент - SREBPs (sterol regulatory element-binding proteins) – транскрипционными факторами, которые, как известно, важны для активации экспрессии генов, вовлеченных в биосинтез холестерина, жирных кислот и триглицеридов. В исследованиях на клетках ученые подтвердили, что бетулин понижает активность обычно активируемых SREBPs генов, а также уровень липидов.
Ингибирование SREBP может быть полезной стратегией для лечения диабета II типа и атеросклероза. Бетулин может служить в качестве ведущего соединения для фармакологического контроля метаболических заболеваний.

Источник:
Inhibition of SREBP by a Small Molecule, Betulin, Improves Hyperlipidemia and Insulin Resistance and Reduces Atherosclerotic Plaques
Cell Metabolism, Volume 13, Issue 1, 5 January 2011, Pages 44–56
Jing-Jie Tang, Jia-Gui Li1, Wei Qi, Wen-Wei Qiu, Pei-Shan Li1, Bo-Liang Li, Bao-Liang Song
The State Key Laboratory of Molecular Biology, Institute of Biochemistry and Cell Biology, Shanghai Institutes for Biological Sciences, Chinese Academy of Sciences, 320 Yue-Yang Road, Shanghai 200031, China
Institute of Medicinal Chemistry, Department of Chemistry, East China Normal University, Shanghai 200062, China

Материалы для скачивания

Другие статьи специалистам

Предшествующий анализ показал, что антимутагенный эффект соединений природного происхождения и их комплексов практически не превышает 50 %. При этом, наряду с позитивным антимутагенным эффектом они часто проявляют нежелательное комутагенное действие. БЭС выгодно отличается отсутствием комутагенных эффектов и эффективностью антимутагенного действия. Его защитный эффект в условиях однократного и предварительного введения в подавляющем большинстве случаев составляет не менее 60 %.
Хлороформный экстракт Alnus oregona обладает противоопухолевой активностью по отношению к Walker 256 (5WA16) опухолевой системе. Были идентифицированы две составляющие экстракта лупеол и бетулин, которые обусловливают эту активность.
Исходя из исходных природных соединений бетуленола (1) и бетуленоловой кислоты (2) с относительно низкой анти-ВИЧ активностью, путем их химической модификации обнаружили ряд высокоактивных соединений. К наиболее перспективным полусинтетическим производным ряда лупана относятся амиды, дипептиды и сложные эфиры бетуленоловой, бетуленоновой кислот.